银杏叶提取物
银杏叶提取物是以银杏Ginkgo biloba L.
的叶为原料提取的产品,商品提取物通常标化为含黄酮醇苷24%、银杏萜内酯6%。
药理作用
1、对心血管系统的作用
银杏叶提取物能抑制正常人血清中的血管紧张素转换酶(ACE)的活性,从而抑制小动脉收缩,扩张血管,增加血流量。
银杏叶提取物能阻止静注丁哌卡因引起的雄鼠心肌衰退,抑制缺氧引起的人和猪冠状动脉收缩以及能消除PAF(血小板激活因子)引起狗的心率不齐,还能抑制离体豚鼠心脏过敏引起的心功能失调。
银杏叶提取物能显著扩张麻醉猫、狗的脑血管,增加脑血流量,降低脑血管阻力。银杏叶提取物能阻止静注内毒素引起的增加肠系膜的微血管直径。在犬的内毒素模型上,银杏叶提取物抑制血液动力性改变;在羊肺模型上,银杏叶提取物抑制内毒素引起的淋巴流动紊乱而导致的高血压和肺水肿。
给大鼠腹腔注射银杏叶黄酮每日5ml/kg,40天后,血清甘油三酯含量明显降低。给接受正常和过多胆固醇食物的兔子,口服银杏叶提取物(每天20mg/kg),一个月后,接受致动脉粥样硬化食物兔子的血浆和主动脉中过高酯化胆固醇含量大大降低,但游离胆固醇水平未变。
银杏萜内酯是具有高度专属性的PAF受体阻断剂,银杏叶提取物或银杏萜内酯能抑制血小板和活化因子(PAF)和环氧化酶或脂氧化酶。银杏叶提取物很好被耐受了且拮抗血小板由PAF引起的聚集,但对ADP引起的聚集无效果。
2、对中枢神经的作用
银杏叶提取物通过抑制(PAF)的作用而影响内分泌系统及影响免疫系统与中枢神经系统的相互作用,能够促进大脑循环代谢,改善记忆功能。
银杏萜内酯具有抗忧郁作用,其抗忧郁作用与中枢单胺能神经系统有关系。
银杏叶提取物能明显改善由NaNO2 所致的缺型记忆损伤外,抗缺氧作用可能与其增加脑血流量和改善缺氧时脑能量代谢有关。
银杏叶提取物大大改善由两侧颈动脉结扎和再循环引起的沙土鼠脑行为失调和阻止局部缺血和再充血而致沙土鼠脑损伤;增强狗多病灶脑局部缺血后的早期神经元恢复和减少沙土鼠脑海马中因局部缺血后的神经元损伤;极大地减少杂种狗局部缺血脑中ATP、AMP、肌酸和磷酸肌酸和损失。显示银杏萜内酯B能用于中风和临床治疗。
3、 对消化系统的作用
银杏叶提取物能显著改善PAF和内毒素所致鼠胃、肠溃疡,并能部分抑制乙醇对胃的损伤。
结扎胆管而导致肝硬化的老鼠中,与安慰剂对照,静注银杏提取物大大降低肝门静脉压,同时降低心脏指数,门静脉分支的血液流量,并能提高系统血管耐受性,这就显示银杏叶提取物对肝硬变有潜在治疗作用。能阻断蛙皮缩胆囊肽引起的鼠急性胰腺炎中氧自由基的形成,银杏萜内酯B在治疗急性胰腺炎中可能有作用。
4、 对呼吸系统的作用
银杏叶的乙醇提取物对气管平滑肌具有直接松弛作用,且能解除磷酸组织胺和乙酰胆碱对豚鼠离体气管的致痉作用,制止豚鼠组织胺哮喘发作。
静注银杏叶提取物可抑制PAF和卵清白蛋白诱导的鼠支气管收缩和高反应性,阻止抗原引起的支气管收缩,但对消炎痛引起的支气管高反应无作用。
雾化银杏叶提取物的吸入不仅抑制支气管收缩作用,而且抑制了PAF所致的白血细胞和嗜酸性细胞减少,银杏叶提取物在抑制和治疗支气管高反应性中有重义。
5、 抗衰老作用
银杏中的银杏双黄酮、异银杏双黄酮、异银杏素及槲皮素,均有抑制脂过氧化作用,特别是槲皮素具有更强的抑制活性。大鼠作实验,发现水提银杏叶总黄酮(0.95mg/ml)有较明显的降低脂质过氧化作用,酸提银杏叶总黄酮(1.9mg/ml)有提高血清铜锌SOD活性和降低血粘度的作用,同时SGPT活力降低。
6、 在移植排斥及其它免疫反应中的作用
银杏叶提取物可以延长移植皮肤、异位心脏异种移植、正位肝异种移植的存活时间。银杏叶提取物能抑制人体对KC526目标细胞的自然杀伤细胞活性,也能阻止干扰素引起的自然杀伤细胞活性。
7、 抗肿瘤作用
银杏绿叶粗提取物即脂溶性部分能抑制EB病毒,十七碳烯水杨酸、白果黄素(Bilobetin)均有很强的抑制活性;银杏总黄酮能增加荷瘤小鼠胸腺重量及SOD活性水平,调动机体内在的抗肿瘤能力;槲皮素与杨梅黄素能抑制致癌物的发生。
临床功效
银杏叶甘、苦、涩,平。归心、肺经。敛肺,平喘,活血化瘀,止痛。用于肺虚咳喘;冠心病,心绞痛,高血脂。
银杏叶提取物临床用于防治心脑血管疾病如冠心病,心绞痛,高血压、高血脂症、脑出血痉孪、脑外伤后遗症;对气喘、记忆障碍、老年性痴呆症、老年性大脑紊乱、耳鸣、失聪、眩晕综合症等均有显著疗效;可用于预防中风和心肌梗死。
应用概况
银杏叶提取物在加拿大作为食品添加剂,在德国和法国已批准为非处方药,银杏叶载入美国药典(24版),银杏叶提取物在美国可用作饮食补充剂。
国外主要银杏叶药物制剂:德国的Cernin、Rokan、金纳多Ginaton(片剂和注射液)。法国的达纳康Kaveri、Gincosan、Craton、Ginkobil,美国的Montana,瑞典的Ginkgo
Vital,瑞士的Ginkgomin、Gink、Ginkovit,荷兰的Geriaforce A 和B、Ginkgoplant等。剂型主要包括:片剂、胶囊剂、滴剂、口服液、注射液、缓释制剂。据不完全统计,1995年国际银杏制剂的销售额超过20亿美元。
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